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降糖新貴:GLP-1受體激動劑

2016-12-17 來源:遵義糖尿病教育之窗  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯盟 美容護膚
摘要:GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進食量。

  在了解GLP-1受體激動劑之前,需要先了解什么是腸促胰素。

  腸促胰素是一類腸源性激素,包括高糖素樣肽-1(GLP-1)、葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)等。由胃腸道L細胞生成的GLP-1和由K細胞生成的GIP都具有葡萄糖濃度依賴性胰島素分泌的刺激作用(腸促胰素效應),為體內血糖的調控打開了另一扇門。

  GLP-1的降糖效應至少來自以下四個方面:

  1、促進胰島素分泌,具有血糖依賴性;

  2、減少胰島α細胞的胰高糖素分泌,肝糖輸出減少,協同胰島素降低血糖;

  3、作用于中樞的食欲控制系統,增加飽感,延緩胃排空,減少攝食,間接降低血糖;

  4、降低體重。

  GLP-1作用于血糖去路和來源多個靶點的降血糖效應是獨特的。但是,2型糖尿病患者口服與靜脈葡萄糖刺激下的胰島素分泌差值顯著降低,即腸促胰素效應明顯減弱,其主要原因是腸促胰素分泌減少和作用缺陷。

  GLP-1受體激動劑通過激動GLP-1受體而發(fā)揮降低血糖的作用。GLP-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進食量。

  目前國內上市的GLP-1受體激動劑為艾塞那肽(商品名:百泌達)和利拉魯肽(商品名:諾和力),價格不菲,每個月的費用在千元以上,均需皮下注射。GLP-1受體激動劑可有效降低血糖,并有顯著降低體重和改善甘油三酯、血壓的作用。

  包括我國2型糖尿病患者在內的臨床試驗顯示利拉魯肽降低糖化血紅蛋白的作用和格列美脲相似,但可使體重下降1.8~2.4Kg,收縮壓下降約3mmHg。艾塞那肽可使HbA1c降低0.8%,體重下降1.6~3.6Kg。

  GLP-1受體激動劑可以單獨使用或與其他口服降糖藥聯合使用。單獨使用不明顯增加低血糖發(fā)生的風險。GLP-1受體激動劑的常見胃腸道不良反應(如惡心,嘔吐等)多為輕到中度,主要見于初始治療時,副作用可隨治療時間延長逐漸減輕。

  GLP-1受體激動劑適應癥:本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,適用于單用二甲雙胍、磺酰脲類,以及二甲雙胍合用磺酰脲類,血糖仍控制不佳的患者。補充一點:還應是超重的、食欲較強的、經濟狀況較好的患者。

  我們將在稍晚些時候介紹百泌達和諾和力的自身特點及用法、用量。

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