家族史話
磺酰脲類(簡稱SU)口服降糖藥屬于胰島素促分泌劑,是臨床上發(fā)現(xiàn)最早和應用最廣泛的一類口服降糖藥。從1955年以來,SU被逐步研發(fā)用于臨床,家族隊伍不斷壯大。第一代SU制劑包括甲磺丁脲(D860)、氯磺丙脲等。由于第一代SU服用劑量大,不良反應較多,現(xiàn)已很少應用于臨床。1966年以來.以格列本脲為代表的第二代SU藥物先后被發(fā)現(xiàn)并廣泛使用至今。它們包括:格列本脲、格列吡嗪、格列齊特等。對心血管系統(tǒng)影響很小的新一代SU制劑由于迅捷方便、安全長效的降糖特點,近些年來正被臨床醫(yī)生日益青睞,其代表藥物為格列美脲。
作用特點
2001年起格列美脲開始在我國使用,和傳統(tǒng)的SU制劑相比,它具有以下作用特點:
(1)降糖作用快捷
格列本脲等SU制劑是通過和胰島B細胞膜上的140KDa蛋白結合起效,而格列美脲獨辟蹊徑,和胰島B細胞膜上分子量較小的磺酰受體65KDa蛋白結合。研究結果表明,格列美脲與SU受體結合,較格列本脲快2.5—3倍,解離快8—9倍。格列美脲與受體快速結合,使其快速起效,因此可以在餐前不久或餐中服用,而不像傳統(tǒng)的SU需在餐前半小時服用,因此方便患者。與受體解離迅速,節(jié)約了胰島素的分泌.也降低了低血糖的發(fā)生率。格列美脲可使空腹血糖降低2.4—4.1mmol/L,糖化血紅蛋白降低1.5%—2.0%。
(2)服用方便,安全長效
格列美脲口服后吸收率可達100%,作用高峰時間在服藥后2—3小時,格列美脲每天一次服用,就可以控制全天的空腹和餐后血糖。該藥在體內代謝后,代謝產物60%從尿中排泄,40%從腸道排泄,雙通道排泄的特點增加了格列美脲的安全性,以原形從尿中排泄的極少。格列美脲的這種藥物代謝動力學特征,使得它每日只需服一次.極為方便。其解離迅速,代謝產物活性低的特點.使其發(fā)生低血糖的風險大大降低。
(3)選擇性更強
人體除胰島B細胞膜有KATP通道以外,心肌細胞膜也存在這一通道。其他SU制劑對胰島B細胞膜和心肌細胞膜的結合選擇性不強,在降低血糖的同時,有可能還阻擾了心肌細胞的鉀離子內流,使心肌對缺血的自我保護作用(醫(yī)學上稱為“缺血預適應”)減弱,從而產生心血管不良反應。格列美脲是一種選擇性較強的KATP通道阻滯劑,加之其與受體蛋白結合、解離迅速,對心血管影響?。R床實驗觀察表明,該藥不影響心肌缺血狀態(tài)下的保護性生理適應,故更適合于已有心血管病變的中老年糖尿病患者使用。
(4)同時改善胰島素不足和胰島素抵抗
胰島素分泌不足和胰島素抵抗,是2型糖尿病發(fā)病的兩大主要機制。格列美脲通過促進胰島素分泌的作用彌補了患者的胰島素不足。同時,該藥還具有較好的胰外作用:增加脂肪組織和骨骼肌細胞對葡萄糖的攝取,并通過對數(shù)種關鍵酶的激活,促使葡萄糖轉化為糖原和脂肪。有效地降低了患者的胰島素抵抗,提高了胰島素敏感性.對于肥胖的2型糖尿病患者和代謝綜合征病人,是一個更為合適的選擇。
(5)聯(lián)合治療,靈活搭配
盡管臨床上各種SU藥均可與胰島素聯(lián)合應用,但格列美脲是被美國食品與藥品監(jiān)督管理局(FDA)惟一認可的與胰島素聯(lián)合應用的SU制劑。該藥也可與二甲雙胍、噻唑烷二酮類及糖苷酶抑制劑聯(lián)合應用。簡單的服藥方式易為患者接受,靈活的搭配有助于提高療效.保護B細胞功能。格列美脲與胰島素聯(lián)合治療更適合肥胖的胰島素分泌缺陷患者。
本品用于2型糖尿病,有血管并發(fā)癥者尤為適用。
健客價: ¥13.21.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生; 3.本品也可與磺脲類口服降糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價: ¥28用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時,瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。
健客價: ¥78本品適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。詳見說明書。
健客價: ¥30本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。 那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
健客價: ¥39本品可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲 雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
健客價: ¥31單獨使用本品,建議聯(lián)合飲食及運動療法,達到控制非胰島素依賴型(2型)糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客價: ¥37.5用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥15用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥6.8用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥8用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥10用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效。如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥22用于單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥13用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥5用于單純飲食控制不滿意的 2 型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還有減輕體重和 高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥 合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素的用量。
健客價: ¥39用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治 療的患者,以減少胰島素用量。
健客價: ¥5用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素的用量。
健客價: ¥20本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯(lián)合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施
健客價: ¥78用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素的用量。
健客價: ¥18鹽酸二甲雙胍片: 1.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生; 3.本品也可與磺脲類口服降糖藥合用,具協(xié)同作用。 硫辛酸膠囊:治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。
健客價: ¥623