恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋?;瘜W名稱:2-氨基-9-〔(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基〕-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片的藥物過量是怎樣呢?慢性肝炎的治療是怎樣呢?
恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。
恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0。0012μM。
恩替卡韋片的藥物過量:目前尚無使用本品過量的相關(guān)報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量,須監(jiān)測患者的毒性指標,必要時進行標準支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
慢性肝炎的治療:提高生活品質(zhì)是乙肝治療的終極目標。眾所周知,乙肝病毒很難被徹底消滅。無論是干擾素還是核苷酸類似物都只能抑制乙肝病毒的復制,短期治療(≤1年)停藥后,患者的HBV-DNA水平可能會出現(xiàn)大幅度反彈,導致乙肝復發(fā)。乙肝抗病毒最忌諱早停藥,擅自停藥或換藥很可能會造成病情惡化,最終造成療效不佳,加重疾病進展。因此,大家在治療期間一定要做到長期用藥、規(guī)范用藥。
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(實習編緝:陳志東)
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