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氯吡格雷 你們應該是餐前還是餐后服

摘要:無論仿制藥還是原研藥,與空腹服藥相比,餐后服藥時氯吡格雷的峰濃度(Cmax)為空腹條件下的3~6倍,生物利用度(AUC)為4~7倍,半衰期(t1/2)為1.1~1.5倍,達峰時間(tmax)延長約1小時,而且餐后服用個體變異較小。

氯吡格雷是一種抗血小板藥物,目前在臨床上廣泛用于心肌梗死、腦卒中和周圍動脈缺血等動脈血栓性疾病的治療。氯吡格雷的常規(guī)用法用量為:每次75mg,每日一次,與或不與食物同服。

那么:氯吡格雷究竟應該是餐前還是餐后服呢?

一、什么是氯吡格雷抵抗?

理論上,每天堅持服用氯吡格雷,可有效預防急性冠脈綜合征(ACS)或冠心病患者經皮冠狀動脈介入術(PCI)后的血栓事件。

實際上,即便嚴格按照推薦的劑量服用氯吡格雷,仍有4%~30%的患者在達不到預期的抗血小板效果,甚至發(fā)生心腦血管事件,這種現(xiàn)象被稱為氯吡格雷抵抗。

二、產生氯吡格雷抵抗的原因?

氯吡格雷是一種前體藥,本身無抗血小板作用。

氯吡格雷必須通過肝藥酶(主要為CYP2C19、CYP3A4)代謝為活性產物(硫醇代謝物),才能不可逆地與血小板上的二磷酸腺苷受體(P2Y12)結合,發(fā)揮抑制血小板聚集作用。

產生氯吡格雷抵抗的原因主要有:

三、食物對氯吡格雷吸收有何影響?

國家藥品監(jiān)督管理局和歐洲藥品管理局均認為,可通過測定氯吡格雷的血藥濃度水平(藥代動力學參數(shù))評價氯吡格雷的生物等效性。

氯吡格雷片為口服制劑,飲食易對氯吡格雷吸收產生影響。國內多項生物等效性研究結果顯示:

無論仿制藥還是原研藥,與空腹服藥相比,餐后服藥時氯吡格雷的峰濃度(Cmax)為空腹條件下的3~6倍,生物利用度(AUC)為4~7倍,半衰期(t1/2)為1.1~1.5倍,達峰時間(tmax)延長約1小時,而且餐后服用個體變異較小。

根據以上研究結果,作者個人建議:

在餐后15分鐘內服用氯吡格雷,一是減少氯吡格雷抵抗,二是減少個體內變異。

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