索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。主要成份為蘋果酸舒尼替尼?;瘜W(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋果酸鹽。那么,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的用法用量有什么呢?腎癌的臨床表現(xiàn)有哪些呢?
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測(cè)定證實(shí)能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊并在細(xì)胞增殖測(cè)定中證明了舒尼替尼的抑制作用。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細(xì)胞測(cè)定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在表達(dá)受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內(nèi)試驗(yàn)中,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(zhǎng)或?qū)е履[瘤消退,和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊通過對(duì)舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評(píng)價(jià),索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體(RET)。
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的用法用量:本品治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細(xì)胞癌的推薦劑量是50mg,每日一次,口服;服藥4周,停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。
腎癌的臨床表現(xiàn):
腎癌患者的主訴和臨床表現(xiàn)多變,容易誤診為其他疾病。腎位置隱蔽,與外界主要的聯(lián)系是尿,因此血尿是發(fā)現(xiàn)腎癌最常見的病狀,但血尿的出現(xiàn)必須在腫瘤侵入腎盂后方才有可能,因此已不是早期病狀。多年來,把血尿、疼痛和腫塊稱為腎癌的“三聯(lián)征”,大多數(shù)病人就診時(shí)已具有1個(gè)~2個(gè)病狀,三聯(lián)征俱全者占不到10%,很少有可能治愈。
1.血尿:血尿常為無痛性間歇發(fā)作肉眼可見全程血尿,間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時(shí)可能伴腎絞痛,常因血塊通過輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無關(guān)。腎癌有時(shí)可表現(xiàn)為持久的鏡下血尿。
2.腰痛:腰痛為腎癌另一相對(duì)常見癥狀,多數(shù)為鈍痛,局限在腰部,疼痛常因腫塊增長(zhǎng)充脹腎包膜引起,血塊通過輸尿管亦可引起腰痛已如前述。腫瘤侵犯周圍臟器和腰肌時(shí)疼痛較重且為持續(xù)性。
3.腫塊:腫塊亦為相對(duì)常見癥狀,腎癌患者就診時(shí)可發(fā)現(xiàn)腫大的腎臟。腎臟位置較隱蔽,腎癌在達(dá)到相當(dāng)大體積以前腫塊很難發(fā)現(xiàn)。一般腹部摸到腫塊已是晚期癥狀。
4.疼痛:疼痛約見于為數(shù)不多的病例,亦是晚期癥狀,系腎包膜或腎盂為逐漸長(zhǎng)大的腫瘤所牽扯,或由于腫瘤侵犯壓迫腹后壁結(jié)締組織、肌肉、腰椎或腰神經(jīng)所致的患側(cè)腰部持久性疼痛。
5.其他癥狀:不明原因的發(fā)熱,或剛發(fā)覺時(shí)已轉(zhuǎn)移,有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外,腎腺癌的作用是由腫瘤內(nèi)分泌活動(dòng)而引起的,包括紅細(xì)胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥,發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內(nèi)分泌的作用是非特殊性的,但約30%的病人首先有許多混合的表現(xiàn)。因而是有價(jià)值的線索,這種發(fā)現(xiàn)考慮為腫瘤的系統(tǒng)作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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