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索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的實驗室檢查異常有什么呢?腎癌常用影像學檢查項目有什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/24 17:24:49
    導讀:索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。

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索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。那么,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的實驗室檢查異常有什么呢?腎癌常用影像學檢查項目有什么呢?

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調(diào)的腫瘤細胞生長,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(Tmax)達到最大血漿濃度(Cmax)。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊進食對生物利用度無影響。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi),索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的實驗室檢查異常:AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分數(shù)下降。

腎癌常用影像學檢查項目包括:胸部X線片(正、側(cè)位)、腹部超聲、腹部CT、腹部MRI檢查,PET或PET-CT檢查一般很少用于診斷腎癌,多是用于晚期腎癌患者以便能發(fā)現(xiàn)遠處轉(zhuǎn)移病灶或用于對進行化療、分子靶向治療或放療患者的療效評定。對未行CT增強掃描,無法評價對側(cè)腎功能者應(yīng)行核素腎血流圖或靜脈尿路造影檢查。有下列三項內(nèi)容之一的腎癌者應(yīng)該進行核素骨顯像檢查:

1.有相應(yīng)骨癥狀。

2.堿性磷酸酶高。

3.臨床分期≥Ⅲ期。對胸部X線片上顯示肺部有可疑結(jié)節(jié)或臨床分期≥Ⅲ期的腎癌患者應(yīng)進行胸部CT掃描檢查。對有頭痛或相應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的腎癌患者還應(yīng)該進行頭部MRI、CT掃描檢查。

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(實習編緝:李華藝)

 

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