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索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的不良反應(yīng)有什么呢?腎癌的一般檢查有哪些呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/24 17:11:52
    導(dǎo)讀:索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。

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索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。那么,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的不良反應(yīng)有什么呢?腎癌的一般檢查有哪些呢?

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)(Tmax)達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對(duì)生物利用度無影響。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi),索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項(xiàng)[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗(yàn)中,劑量的61%是通過糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的不良反應(yīng)是:

1,最常見:疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉。

2,常見:疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血壓;皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。

3,潛在嚴(yán)重不良反應(yīng):左心室功能障礙、QT間期延長(zhǎng)、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件;可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。

4,代謝/營(yíng)養(yǎng):厭食、無力。

5,胃腸道:腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良。

6,心血管:高血壓。

7,皮膚:皮疹、手足綜合癥、皮膚變色。

8,神經(jīng)系統(tǒng):味覺改變。

9,實(shí)驗(yàn)室檢查異常:AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分?jǐn)?shù)下降。

腎癌的一般檢查:血尿是重要的癥狀,紅細(xì)胞增多癥多發(fā)生于3%~4%;亦可發(fā)生進(jìn)行性貧血。雙側(cè)腎腫瘤,總腎功能通常沒有變化,血沉增高。某些腎癌患者并無骨骼轉(zhuǎn)移,卻可有高血鈣的癥狀以及血清鈣水平的增高,腎癌切除后癥狀迅速解除,血鈣亦回復(fù)正常。有時(shí)可發(fā)展到肝功能不全,如將腫瘤腎切除,可恢復(fù)正常。

健客溫馨提醒:藥物并不是適合每個(gè)患者,有些藥物患者使用有效果,有些藥物患者使用導(dǎo)致過敏等情況,所以在沒有了解患者病情的情況下,我們是不會(huì)盲目指導(dǎo)患者用藥的。如若方便,建議您撥打400-086-5111與我們聯(lián)系,向我們反映您的具體情況,以便我們給您提供合理的建議。感謝您的咨詢,祝您生活愉快!

(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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