索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。主要成份為蘋果酸舒尼替尼?;瘜W(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋果酸鹽。那么,哪些患者不宜服用索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊呢?腎癌的預(yù)后隨診是怎樣呢?
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定證實能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點的腫瘤模型的體內(nèi)試驗中,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進程;索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在某些動物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長或?qū)е履[瘤消退,和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊通過對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進行評價,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體(RET)。
對本品或藥物的非活性成份嚴重過敏者禁用索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊。孕婦忌用索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊。
腎癌的預(yù)后隨診:
Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期腎癌患者治療后5年生存率分別可達到92%、86%、64%、23%。
治療后隨診的主要目的是檢查是否有復(fù)發(fā)、轉(zhuǎn)移和新生腫瘤。對行保留腎單位手術(shù)的患者術(shù)后3個月內(nèi)應(yīng)行腹部CT掃描檢查,以便醫(yī)生掌握手術(shù)后腎臟形態(tài)的變化情況,可為今后的復(fù)查做對比之用。隨診的內(nèi)容包括:
1.病史詢問;
2.體格檢查;
3.血常規(guī)和血生化檢查,如肝、腎功能以及術(shù)前檢查異常的血生化指標;
4.胸部X攝片或胸部CT掃描檢查;
5.腹部超聲或/和腹部CT掃描檢查。
各期腎癌隨訪時限:Ⅰ期、Ⅱ期腎癌患者手術(shù)后每3~6個月隨訪一次,連續(xù)3年,以后每年隨訪一次。Ⅲ期、Ⅳ期腎癌患者治療后應(yīng)每3個月隨訪一次,連續(xù)2年,第3年每6個月隨訪一次,以后每年隨訪一次。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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