索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。那么,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊對胃腸道的副作用有什么呢?腎癌的外科手術(shù)治療是怎樣呢?
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長,索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(Tmax)達到最大血漿濃度(Cmax)。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊進食對生物利用度無影響。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi),索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊對胃腸道的副作用:腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良。
腎癌的外科手術(shù)治療,外科手術(shù)治療腎癌通常是首選治療方法,也是目前被公認(rèn)可治愈腎癌的手段。對早期腎癌患者可采用保留腎單位手術(shù)(保留腎臟的手術(shù))或根治性腎切除術(shù)。這些手術(shù)可以采用腹腔鏡手術(shù)或傳統(tǒng)的開放性手術(shù)進行。對中、期腎癌患者通常采用根治性腎切除術(shù),這類手術(shù)通常采用開放性手術(shù)進行。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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