索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。那么，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴重的副作用有什么呢？晚期腎癌的治療是怎樣呢？

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi)，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達失調(diào)的腫瘤細胞生長，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時（Tmax）達到最大血漿濃度（Cmax）。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊進食對生物利用度無影響。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴重的副作用：左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件；可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。

晚期腎癌應(yīng)采用以內(nèi)科治療為主的綜合治療。外科手術(shù)切除患側(cè)腎臟可以起到明確腎癌的類型和減少腫瘤負荷的作用，可以提高免疫治療（如干擾素-α）或靶向治療的有效率。

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（實習編緝：李華藝）