索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。那么，索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴(yán)重的副作用有什么呢？晚期腎癌的治療是怎樣呢？

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi)，索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要通過(guò)糞便排泄。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在一項(xiàng)[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗(yàn)中，劑量的61%是通過(guò)糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)（Tmax）達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對(duì)生物利用度無(wú)影響。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無(wú)濃度依賴(lài)。

索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴(yán)重的副作用：左心室功能障礙、QT間期延長(zhǎng)、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件；可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。

晚期腎癌應(yīng)采用以?xún)?nèi)科治療為主的綜合治療。外科手術(shù)切除患側(cè)腎臟可以起到明確腎癌的類(lèi)型和減少腫瘤負(fù)荷的作用，可以提高免疫治療（如干擾素-α）或靶向治療的有效率。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）