市場(chǎng)上的非布司他有哪些？

Febuxostat，音譯為“非布司他“，或“非布索坦”。2004年由日本帝人公司研發(fā)，2008年10月被歐洲EMEA批準(zhǔn)上市，商品名為“Adenuric”，2009年2月美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，商品名為“ULORIC”。2012年美國(guó)風(fēng)濕病學(xué)會(huì)痛風(fēng)指南中非布司他被推薦為高尿酸血癥、痛風(fēng)患者藥物治療的A級(jí)推薦，也就是一線選擇。2013年6月中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)非布司他在中國(guó)上市。

與別嘌醇一樣，為抑制尿酸合成的藥物。有日本產(chǎn)、印度產(chǎn)、臺(tái)灣產(chǎn)、香港產(chǎn)、國(guó)產(chǎn)很多種。藥盒上寫著“非布司他“，或”非布索坦”，或“Febuxostat”，不同的是，每個(gè)廠家的非布司他都有自己的小名（商品名），比如福避痛、優(yōu)立通。值得提醒大家的是，不同廠家生產(chǎn)的非布司他每片劑量不等，從10mg/片~160mg/片，千萬(wàn)不要不加區(qū)分，每天吃1片。尤其是外購(gòu)非布司他，劑量一般較大，可能并不適合國(guó)人。

非布司他降尿酸效果如何？

根據(jù)目前國(guó)內(nèi)外的研究，非布司他與別嘌醇相比，降尿酸的作用相當(dāng)，甚至略好于別嘌醇。實(shí)際中，很多病人認(rèn)為非布司他效果更好。這可能因?yàn)閯e嘌醇用藥都是從小劑量開始，逐漸加量，加到使尿酸達(dá)標(biāo)的劑量需要一個(gè)過(guò)程。但非布司他說(shuō)明書建議1次40mg或80mg，很多人1-2周尿酸就達(dá)標(biāo)了。但降尿酸的原則應(yīng)該使尿酸緩慢下降，如果降尿酸過(guò)快，可誘發(fā)痛風(fēng)急性發(fā)作。因此，也不能說(shuō)非布司他降尿酸快，就是降尿酸效果好！

臨床中發(fā)現(xiàn)，一部分人使用20mg/d的非布司他可使尿酸達(dá)標(biāo)，因此，個(gè)人建議服用非布司他的起始劑量為20mg/d，不必根據(jù)說(shuō)明書。2周復(fù)查尿酸，若血尿酸未達(dá)標(biāo)，再考慮增加劑量。這樣做的好處：首先，病人省了很多錢；其次，緩慢降尿酸，誘發(fā)痛風(fēng)急性發(fā)作幾率大大降低。

非布司他的優(yōu)勢(shì)是什么？

病友們可能會(huì)認(rèn)為非布司他的降尿酸作用也只不過(guò)是和別嘌醇相當(dāng)或者略好，并沒有很大的進(jìn)步嘛！然而，兩者雖然降尿酸效果相當(dāng)，但是與別嘌醇相比，非布司他還有著其特有的一些優(yōu)勢(shì)。

首先，非布司他副作用較少。非布司他和別嘌醇雖然都是抑制尿酸合成藥物，藥理作用卻有一定差別。簡(jiǎn)單的說(shuō)，非布司他抑制尿酸合成的作用更專一，而別嘌醇除了抑制尿酸合成外，還影響了人體其他代謝過(guò)程，別嘌醇對(duì)代謝的額外影響，導(dǎo)致其副作用更多。關(guān)于別嘌醇，請(qǐng)參照既往文章：降尿酸藥物別嘌醇：病人擔(dān)心肝腎毒性，醫(yī)生擔(dān)心什么？

其次，非布司他更適合腎功能不全和腎結(jié)石病人。非布司他主要在肝臟代謝，相當(dāng)數(shù)量的痛風(fēng)病友患有腎功能不全或腎結(jié)石，這時(shí)非布司他就是非常好的選擇。

非布司他的副作用

醫(yī)生只是告訴你，非布司他的副作用較別嘌醇更少。但很多病人理解成非布司他沒有副作用，沒有就醫(yī)就道聽途說(shuō)自行服藥，想想真是嚇?biāo)缹殞毩恕?/p>

首先，美國(guó)FDA公布非布司他上市后藥物不良反應(yīng)（2011年1月）：

根據(jù)服用藥物患者自愿性的反饋，服用藥物后存在以下不良反應(yīng)：

免疫系統(tǒng)疾病：過(guò)敏反應(yīng)、過(guò)敏性反應(yīng)。

肌肉骨骼和結(jié)締組織疾?。簷M紋肌溶解癥。

精神障礙：精神病性行為，包括攻擊性思維。

腎和泌尿系統(tǒng)疾病：腎小管間質(zhì)性腎炎

皮膚及皮下組織疾?。悍喊l(fā)性皮疹，約翰遜-史蒂文斯綜合癥，過(guò)敏性皮膚反應(yīng)。

小編說(shuō)明：約翰遜-史蒂文斯綜合癥為最為嚴(yán)重的藥疹反應(yīng)，通常對(duì)于患者的傷害都是不可逆的，膽子大的童鞋可百度搜索該類癥狀圖片，保證你無(wú)法直視3秒。

其次，美國(guó)FDA警示非布司他存在肝損害（2012年11月）：

美國(guó)FDA補(bǔ)充說(shuō)明藥物造成的肝膽疾病，包含肝衰竭（有些是致命的）、黃疸、嚴(yán)重的肝功能異常以及肝臟疾病。

隨后，針對(duì)此項(xiàng)肝損害做出隨機(jī)臨床測(cè)試，對(duì)比服用非布司他組和別嘌呤組后肝功能的變化。

服藥后丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶指數(shù)（ALT）超出參考值3倍時(shí)，應(yīng)立即停止非布司他，直到找出肝功能指標(biāo)異常原因。

服藥后患者血清中丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）大于3倍參考值以及血清總膽紅素大于2倍參考值，且不存在由于其他藥物性造成肝損傷的，患者不應(yīng)再次服用非布司他。

服藥后患者血清中丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）以及血清總膽紅素出現(xiàn)較輕微的升高，其患者也應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎使用非布司他。

小編說(shuō)明：服用非布司他存在肝損害的高風(fēng)險(xiǎn)！

最后，非布司他心血管副作用不容忽視。非布司他心血管副作用高于別嘌醇，截止至2015年3月1日，在世界衛(wèi)生組織全球個(gè)例安全性報(bào)告數(shù)據(jù)庫(kù)系統(tǒng)中共有32例可疑與使用非布司他相關(guān)的病例報(bào)告，其中8例死亡。基于所有回顧分析的信息，加拿大衛(wèi)生部要求非布司他的生產(chǎn)商在其處方信息中納入一項(xiàng)關(guān)于對(duì)已有心血管疾病和/或風(fēng)險(xiǎn)因素患者可能增高心力衰竭風(fēng)險(xiǎn)的聲明。

使用非布司他的注意事項(xiàng)

首先，使用非布司他前應(yīng)該檢查肝腎功能，詢問(wèn)是否有肝病或腎病病史；

其次，伴有糖尿病、高血壓病、缺血性心臟病、心律失常、心力衰竭、肥胖者，需慎用非布司他；

最后，定期復(fù)查肝腎功能，若轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高至正常上線3倍，需停用非布司他；對(duì)于嚴(yán)重腎衰應(yīng)該減量使用；若有胸悶、胸痛、心慌等不適，應(yīng)該停用并評(píng)價(jià)心血管并發(fā)癥。

總之，非布司他的確是有效的降尿酸藥物，副作用較別嘌醇少。但也可能出現(xiàn)過(guò)敏、肝腎毒性、心血管毒性等副作用。應(yīng)該在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。病友們需牢記：聽從醫(yī)生的建議，遵醫(yī)囑服藥，定期復(fù)查，方能戰(zhàn)勝痛風(fēng)。