特羅凱為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。特羅凱的主要成份為鹽酸厄洛替尼。那么,特羅凱的禁忌有哪些呢?非小細(xì)胞肺癌的治療是怎樣呢?
特羅凱吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結(jié)合。特羅凱的表觀分布容積為232升。特羅凱的體外細(xì)胞色素酶P450分析表明主要通過CYP3A4代謝,特羅凱少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。特羅凱口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,特羅凱其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。
特羅凱口服后大約60%吸收,特羅凱與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。特羅凱的半衰期大約為36小時(shí),特羅凱主要通過CYP3A4代謝清除,另有小部分通過CYP1A2代謝。特羅凱口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,特羅凱用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。特羅凱食物可顯著提高生物利用度,達(dá)到幾乎100%。
特羅凱的禁忌:對(duì)特羅凱及成份過敏者禁用。孕婦忌用。
非小細(xì)胞肺癌的治療:非小細(xì)胞癌(NSCLC)對(duì)化療的反應(yīng)不理想,因此手術(shù)是最佳的治療選擇,但除了局限的腫瘤以外,手術(shù)療效較差。放療對(duì)少數(shù)病例有效,且可姑息治療多數(shù)病例,化療對(duì)晚期病例可一般改善生存期,且能緩解癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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