克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼?;瘜W(xué)名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,克唑替尼膠囊用于肝損害患者是怎樣呢?Ⅰ期非小細(xì)胞肺癌的治療是怎樣呢?
克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)??诉蛱婺崮z囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。克唑替尼膠囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達(dá)??诉蛱婺崮z囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達(dá)和信號(hào)的激活和失調(diào),進(jìn)而促使表達(dá)這些蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活。
克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。克唑替尼膠囊在腫瘤細(xì)胞株中對(duì)ALK、ROS1和c-Met在細(xì)胞水平檢測(cè)的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用,克唑替尼膠囊對(duì)表達(dá)EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。克唑替尼膠囊的體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞微核試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陽性,Ames試驗(yàn)結(jié)果陰性。
克唑替尼膠囊用于肝損害患者:目前尚未對(duì)肝損害的患者使用克唑替尼的情況進(jìn)行研究。由于克唑替尼主要在肝臟代謝,肝損害很可能升高克唑替尼的血漿濃度。因此,肝損害的患者使用克唑替尼膠囊進(jìn)行治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
Ⅰ期非小細(xì)胞肺癌的治療:手術(shù)治療為主,采用的切除方式依賴腫瘤的部位和大小,肺葉切除是切除完整的肺葉,段切除是切除支氣管肺段,楔形切除用于小的周邊腫瘤,楔形切除肺組織,袖狀切除用于累及主支氣管的腫瘤。可采用開胸或胸腔鏡(VAT)方式。臨床試驗(yàn)并未證實(shí)化Ⅰ期非小細(xì)胞肺癌療可延長(zhǎng)生存期和無瘤存活時(shí)間。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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