德國制藥巨頭拜耳（Bayer）近日宣布，已向日本衛(wèi)生勞動(dòng)福利部（MHLW）提交了抗癌藥物Xofigo（radium223dichloride，鐳223二氯）的上市申請，尋求批準(zhǔn)用于有癥狀骨轉(zhuǎn)移（symptomaticbonemetastases）及無已知內(nèi)臟轉(zhuǎn)移（noknownvisceralmetastaticdisease）的去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）患者的治療。

　　Xofigo是全球首個(gè)α-粒子輻射放射性治療藥物，目前已獲全球40多個(gè)國家批準(zhǔn)，包括美國和歐盟地區(qū)。業(yè)界對(duì)Xofigo十分看好，預(yù)計(jì)該藥的銷售峰值將達(dá)到15億美元。在臨床試驗(yàn)中，Xofigo以一種完全新穎的方式改善患者的預(yù)后，同時(shí)具有良好的安全性。鐳233發(fā)射的α粒子能夠作用于骨轉(zhuǎn)移的癌細(xì)胞，能夠幫助改善患者的生存。

　　Xofigo上市申請的提交，是基于關(guān)鍵III期ALSYMPCA研究以及在日本前列腺癌患者中開展的額外研究數(shù)據(jù)。ALSYMPCA研究的中期分析數(shù)據(jù)顯示，與安慰劑+最佳支持治療(BSC)相比，Xofigo+最佳支持治療（BSC）顯著改善了總生存期（中位OS：14.0個(gè)月vs11.2個(gè)月，p=0.00185），同時(shí)顯著推遲了首次有癥狀骨骼事件（SSE）的發(fā)生時(shí)間。ALSYMPCA研究揭盲后更新的數(shù)據(jù)顯示，Xofigo+最佳支持治療（BSC）使患者總生存期得到了進(jìn)一步的改善（中位OS：14.9個(gè)月vs11.3個(gè)月）。

　　前列腺癌（prostatecancer）是男性中第二大最常見惡性腫瘤，也是男性中癌癥死亡的第5大病因，其中，去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）是前列腺癌治療的難點(diǎn)和重點(diǎn)。骨骼是體內(nèi)轉(zhuǎn)移性癌癥影響的最常見部位，前列腺癌的骨轉(zhuǎn)移尤其普遍。轉(zhuǎn)移性前列腺癌中有約90%的患者發(fā)生骨轉(zhuǎn)移。骨轉(zhuǎn)移能夠?qū)е略黾庸趋朗录陌l(fā)生頻率，并已被證明是CRPC患者發(fā)病和致死的主要病因。

　　關(guān)于Xofigo：

　　Xofigo（radium223dichloride，鐳223二氯）是一種α-粒子輻射放射性治療藥物，其活性部分（activemoiety）模擬了鈣離子（calcium），通過與骨骼中的羥基磷灰石（HAP）形成復(fù)合物，選擇性地靶向骨骼，尤其是骨轉(zhuǎn)移區(qū)域。鐳233【α-發(fā)射器（80千電子伏/微米）】發(fā)射的高LET（linearenergytransfer,線性能量轉(zhuǎn)移）射線，能夠在鄰近腫瘤細(xì)胞中引發(fā)高頻率的雙鏈DNA斷裂，從而產(chǎn)生強(qiáng)效的細(xì)胞毒效應(yīng)。對(duì)腫瘤微環(huán)境（包括骨細(xì)胞和破骨細(xì)胞）的額外效應(yīng)，也有助于體內(nèi)（invivo）的療效。

　　來自Xofigo的α粒子量程小于100微米（不到10個(gè)細(xì)胞直徑），能夠最大限度地減少對(duì)周圍正常組織的傷害。