甲福明與甲苯磺丁脲不同，不促進(jìn)胰島素的分泌，其降血糖作用是促進(jìn)組織無(wú)氧糖酵解，使肌肉等組織利用葡萄糖的作用加強(qiáng)，同時(shí)抑制肝糖原的異生，減少葡萄糖的產(chǎn)生，結(jié)果使血糖降低。還具有降血脂的作用。甲福明用于輕癥糖尿病。主要用于非胰島素依賴型糖尿病，其中糖尿病肥胖病人可作為首選藥，對(duì)于胰島素依賴型糖尿病亦可與胰島素聯(lián)合使用。對(duì)某些磺酰脲類無(wú)效的病例有效。

　　【通用名】鹽酸二甲雙胍Metformin>MetforminHydrochloride

　　【商品名】鹽酸甲福明

　　【分子式成分】化學(xué)名稱為：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。分子式：C4H11N5·HCl。分子量：165.63

　　【制劑規(guī)格】片劑：0.25g、0.5g。本品為白色片。腸溶片。

　　【藥理毒理】為雙胍類降糖藥。不刺激胰島β-細(xì)胞分泌胰島素。本品為降血糖藥。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%-2%,本品降血糖的機(jī)制可能是:

　　1.增加周圍組織對(duì)胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用.

　　2.增加非胰島素依賴的組織對(duì)葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。

　　3.抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。

　　4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。

　　5.抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。

　　與胰島素作用不同，本品無(wú)促進(jìn)脂肪合成作用、對(duì)正常人無(wú)明顯降血糖作用，對(duì)Ⅱ型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時(shí)一般不引起低血糖。

　　【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收迅速，血漿T1/2為3h，不與蛋白結(jié)合，以原形從腎臟排泄。主要由小腸吸收，吸收半衰期為0.9～2.6小時(shí)，生物利用度為50%～60%?？诜?.5g后2小時(shí)，其血漿濃度達(dá)峰值，近2μg/ml。胃腸道壁內(nèi)集聚較高水平，為血漿濃度的10～100倍。腎、肝的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不與血漿蛋白結(jié)合，以原形隨尿液排出，清除迅速，血漿半衰期為1.7-4.5小時(shí)，12小時(shí)內(nèi)90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌，故腎清除率大于腎小球?yàn)V過(guò)率，由于本品主要以原形由腎臟排泄，故在腎功能減退時(shí)用本品可在體內(nèi)大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。

　　【適應(yīng)證】經(jīng)飲食治療不能控制的或經(jīng)類治療，特別適用于經(jīng)類治療后體重增加的肥胖病人，除控制飲食外使用?；酋ｋ錓I型糖尿病磺酰脲

　　【不良反應(yīng)】有食欲不振、惡心、嘔吐、口內(nèi)金屬味，體重減輕、乳酸酸中毒及低血糖等。

　　1.常見(jiàn)的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。

　　2.有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。

　　3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過(guò)度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。

　　4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

　　【相互作用】與胰島素合用增強(qiáng)降血糖作用，可加強(qiáng)華法令等抗凝藥的抗凝血作用。

　　與胰島素合用，降血糖作用加強(qiáng)，應(yīng)調(diào)整劑量。

　　本品可加強(qiáng)抗凝藥（如華法林等）的抗凝血作用，可致出血傾向。

　　西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎臟清除率，故應(yīng)減少本品劑量。

　　【用法用量】口服，開(kāi)始0.25g/次，2～3次/日，以后根據(jù)病情逐漸增加。一般量1g～1.5g/日，最大量3g/日。

　　【注意事項(xiàng)】易發(fā)生乳酸酸中毒的心衰、腹水、急性或慢性酒精中毒病人及糖尿病高滲性昏迷、酮癥酸中毒、急性發(fā)熱及肝、腎功能不全者禁用。避免與堿性溶液或飲料同服。

　?、裥吞悄虿〔粦?yīng)單獨(dú)應(yīng)用本品（可與胰島素合用）。

　　用藥期間經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測(cè)血肌酐、血乳酸濃度。

　　與胰島素合用治療時(shí)，防止出現(xiàn)低血糖反應(yīng)。

　　[孕婦及哺乳期婦女用藥]妊娠及哺乳期婦女不宜使用。

　　[老年患者用藥]老年患者（〉65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

　　【禁忌癥】下列情況應(yīng)禁用：

　　1.2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過(guò)1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。

　　2.糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。

　　3.靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前。

　　4.酗酒者。

　　5.嚴(yán)重心、肺病患者。

　　6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。

　　7.全身情況較差的患者（如營(yíng)養(yǎng)不良、脫水）。

　　【廠家】北京制藥有限公司天安聯(lián)合