骨科局部麻醉藥化學(xué)結(jié)構(gòu),針對骨科局部麻醉藥化學(xué)結(jié)構(gòu)這個問題做如下介紹:
局麻藥為弱堿基,其結(jié)構(gòu)由芳香基團(tuán)和氨基以酯鍵或酰胺鍵相連而成。局麻藥的酸解離常數(shù)的負(fù)對數(shù)(pKa)值,接近生理pH值。
因此,在體內(nèi)以離子化和非離子化的自由堿基兩種形式存在。自由堿基具有脂溶性,可以進(jìn)入神經(jīng)軸突,故解離度對局麻藥的作用具有重要性。酯類和酰胺類局麻藥在臨床上的差異在于產(chǎn)生不良反應(yīng)的可能性和代謝機(jī)制均不相同。
1.酯類局麻藥(普魯卡因、可卡因、氯普魯卡因和丁卡因):此類局麻藥的酯鍵可被血漿膽堿酯酶裂解,在循環(huán)中的半衰期很短(幾分鐘)。其主要代謝產(chǎn)物是對氨基苯甲酸。
2.酰胺類局麻藥(利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因和羅哌卡因):酰胺類局麻藥主要在肝臟內(nèi)代謝,通過N脫烴基和水解作用使酰胺鍵裂解。嚴(yán)重肝疾病患者對酰胺類局麻藥更易發(fā)生不良反應(yīng)。酰胺類局麻藥的消除半衰期達(dá)幾小時。