吡格列酮二甲雙胍片為復(fù)方制劑,其組份為鹽酸吡格列酮和鹽酸二甲雙胍。那么,吡格列酮二甲雙胍片與吉非貝齊合用是怎樣呢?
吡格列酮二甲雙胍片含有兩種用于2型糖尿病的具有不同作用機(jī)制的降糖藥:鹽酸二甲雙胍,屬雙胍類(lèi);鹽酸吡格列酮,屬噻唑烷二酮類(lèi)。吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮的作用機(jī)制依賴(lài)胰島素的存在。吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮通過(guò)降低外周和肝臟的胰島素抵抗,吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮具有增加了依賴(lài)胰島素的葡萄糖處理,降低了肝糖輸出。吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑。
吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮在糖尿病動(dòng)物模型中,吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮降低2型糖尿病胰島素抵抗引起的高血糖、高胰島素和高甘油三酯血癥。吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮在許多的胰島素抵抗動(dòng)物模型中可觀(guān)察到,吡格列酮二甲雙胍片中的鹽酸吡格列酮的代謝產(chǎn)物可增加胰島素依賴(lài)組織的敏感性。
吡格列酮二甲雙胍片與吉非貝齊合用:10名健康志愿者連續(xù)服用2天吉非貝齊(口服600mg,2次/日,一種CYP2C8抑制劑)后,同時(shí)服用吉非貝齊(口服600mg,2次/日)和吡格列酮(口服30mg),結(jié)果顯示吡格列酮暴露量(AUC0-24)是未服用吉非貝齊時(shí)的226%。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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