苯甲酸阿格列汀片的主要成份為苯甲酸阿格列汀?；瘜W(xué)名：(R)-2-〔(6-(3-氨基paiding-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲基〕芐腈苯甲酸。那么，苯甲酸阿格列汀片的低血糖現(xiàn)象是怎樣呢？

苯甲酸阿格列汀片為二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑。苯甲酸阿格列汀片進(jìn)食可刺激小腸分泌濃度升高的腸降血糖素進(jìn)入血流，如胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）。這些激素引起胰島β細(xì)胞以葡萄糖依賴性方式釋放胰島素，但這些激素可在數(shù)分鐘內(nèi)被DPP-4酶滅活。苯甲酸阿格列汀片抑制DPP-4活性，可減慢這些腸降血糖素的滅活，由此增加這些激素的血濃度，并以葡萄糖依賴性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。

苯甲酸阿格列汀片的體外研究中，苯甲酸阿格列汀片當(dāng)濃度與治療暴露量相近時(shí)，苯甲酸阿格列汀片選擇性結(jié)合并抑制DPP-4活性，但不抑制DPP-8或DPP-9活性。苯甲酸阿格列汀片對(duì)大鼠給予26周，未見不良反應(yīng)劑量（NOAEL）為400mg/kg。400mg/kg劑量下的暴露量AUC比臨床劑量25mg/天在人體中的暴露量AUC高147倍。苯甲酸阿格列汀片與給藥有關(guān)的病理學(xué)異常組織為肝臟、腎臟、膀胱。在≥900mg/kg劑量時(shí)，大鼠出現(xiàn)堿性磷酸酶（ALP）升高，肝臟重量增加，肝小葉中心區(qū)肝細(xì)胞肥大。

苯甲酸阿格列汀片的低血糖現(xiàn)象：根據(jù)血糖值和/或低血糖臨床體征和癥狀，記錄低血糖事件。在單藥治療研究中，尼欣那治療患者的低血糖發(fā)生率為1.5%，與之相比，安慰劑治療患者為1.6%。與安慰劑相比，使用尼欣那作為格列本脲或胰島素的合并治療不會(huì)增加低血糖的發(fā)生率。一項(xiàng)單藥治療研究在老年患者中對(duì)尼欣那與磺脲類進(jìn)行比較，尼欣那組低血糖的發(fā)生率為5.4%，格列吡嗪組為26%（見下表2）。*低血糖癥的不良反應(yīng)基于所有有癥狀的和無癥狀的低血糖癥報(bào)告；不要求同時(shí)進(jìn)行血糖檢測(cè)；意向治療人群。低血糖癥的嚴(yán)重事件定義為需要醫(yī)療救助或顯示較低水平或意識(shí)喪失或癲癇發(fā)作的事件。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）