苯甲酸阿格列汀片的主要成份為苯甲酸阿格列汀?;瘜W名:(R)-2-〔(6-(3-氨基paiding-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲基〕芐腈苯甲酸。那么,苯甲酸阿格列汀片使用過量會怎樣呢?
苯甲酸阿格列汀片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。苯甲酸阿格列汀片適用于治療2型糖尿病單藥治療,苯甲酸阿格列汀片作為飲食控制和運動的輔助治療,苯甲酸阿格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制與鹽酸二甲雙胍聯合使用,苯甲酸阿格列汀片當單獨使用仍不能有效控制血糖時,苯甲酸阿格列汀片可與鹽酸二甲雙胍聯合使用,在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
苯甲酸阿格列汀片為二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。苯甲酸阿格列汀片進食可刺激小腸分泌濃度升高的腸降血糖素進入血流,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)。這些激素引起胰島β細胞以葡萄糖依賴性方式釋放胰島素,但這些激素可在數分鐘內被DPP-4酶滅活。
苯甲酸阿格列汀片抑制DPP-4活性,可減慢這些腸降血糖素的滅活,由此增加這些激素的血濃度,并以葡萄糖依賴性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。苯甲酸阿格列汀片的體外研究中,苯甲酸阿格列汀片當濃度與治療暴露量相近時,苯甲酸阿格列汀片選擇性結合并抑制DPP-4活性,但不抑制DPP-8或DPP-9活性。
苯甲酸阿格列汀片對大鼠給予26周,未見不良反應劑量(NOAEL)為400mg/kg。400mg/kg劑量下的暴露量AUC比臨床劑量25mg/天在人體中的暴露量AUC高147倍。苯甲酸阿格列汀片與給藥有關的病理學異常組織為肝臟、腎臟、膀胱。在≥900mg/kg劑量時,大鼠出現堿性磷酸酶(ALP)升高,肝臟重量增加,肝小葉中心區(qū)肝細胞肥大。
苯甲酸阿格列汀片的藥物過量:如果發(fā)生過量事件,應根據患者的臨床狀態(tài)采取必要的臨床監(jiān)測和支持治療。根據臨床判斷,可能需要移除胃腸道中尚未吸收的藥物。
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(實習編緝:李華藝)
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