蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。那么，蘋果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)有哪些呢？腎癌的疼痛是怎樣呢？
蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長，蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時（Tmax）達到最大血漿濃度（Cmax）。蘋果酸舒尼替尼膠囊進食對生物利用度無影響。蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi)，蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
蘋果酸舒尼替尼膠囊潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)：左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件；可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。
腎癌的疼痛：疼痛約見于為數(shù)不多的病例，亦是晚期癥狀，系腎包膜或腎盂為逐漸長大的腫瘤所牽扯，或由于腫瘤侵犯壓迫腹后壁結(jié)締組織、肌肉、腰椎或腰神經(jīng)所致的患側(cè)腰部持久性疼痛。
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（實習(xí)編緝：陳志東）
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