蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼化學名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋果酸鹽。那么,蘋果酸舒尼替尼膠囊最常見的不良反應有哪些呢?腎癌的其他癥狀有哪些?
蘋果酸舒尼替尼膠囊是一種能抑制多個受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,蘋果酸舒尼替尼膠囊中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。蘋果酸舒尼替尼膠囊通過對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進行評價,蘋果酸舒尼替尼膠囊可抑制血小板衍生生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體(RET)。
蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定證實能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,蘋果酸舒尼替尼膠囊并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。蘋果酸舒尼替尼膠囊的生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。蘋果酸舒尼替尼膠囊在表達受體酪氨酸激酶靶點的腫瘤模型的體內(nèi)試驗中,蘋果酸舒尼替尼膠囊能抑制多個受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進程;蘋果酸舒尼替尼膠囊在某些動物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長或?qū)е履[瘤消退,和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。
蘋果酸舒尼替尼膠囊最常見的不良反應:疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉。
腎癌的其他癥狀:不明原因的發(fā)熱,或剛發(fā)覺時已轉(zhuǎn)移,有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外,腎腺癌的作用是由腫瘤內(nèi)分泌活動而引起的,包括紅細胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥,發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內(nèi)分泌的作用是非特殊性的,但約30%的病人首先有許多混合的表現(xiàn)。因而是有價值的線索,這種發(fā)現(xiàn)考慮為腫瘤的系統(tǒng)作用。
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(實習編緝:陳志東)
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