吉非替尼片的主要成份為吉非替尼。化學(xué)名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,吉非替尼片的全身反應(yīng)有哪些呢?
吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明,吉非替尼片具有抑制心臟動作電位復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。吉非替尼片臨床研究和上市后監(jiān)測獲得的安全性資料未提示吉非替尼對心臟有任何不良作用。吉非替尼片在基因突變分析(細(xì)菌和體外哺乳動物細(xì)胞)和裂解試驗(yàn)(體外哺乳動物細(xì)胞和體內(nèi)大鼠微核試驗(yàn))中,吉非替尼片未顯示基因毒性作用。
吉非替尼片是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,吉非替尼片通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長,吉非替尼片可以抑制其血管生成,吉非替尼片在體外,吉非替尼片可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。吉非替尼片在動物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
吉非替尼片的全身反應(yīng):嘔吐,主要為輕度或中度(CTC1或2級)。厭食,輕或中度(CTCl或2級)。口腔粘膜炎,多數(shù)輕微(CTC1級)。繼發(fā)于腹瀉、惡心、嘔吐或厭食引起的脫水。肝功能異常,主要包括無癥狀性輕或中度轉(zhuǎn)氨酶升高(CTCl或2級)。指甲毒性。脫發(fā)乏力,多為輕度(CTC1級)結(jié)膜炎和瞼炎,主要為輕度(CTC1級)。不常見(>0.1-≤1%)
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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