鹽酸貝那普利片(洛汀新)在肝內(nèi)水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。那么,鹽酸貝那普利片(洛汀新)的藥代動力學研究結果如何?
鹽酸貝那普利片(洛汀新)口服吸收迅速,達峰時間為0.5(1小時,苯那普利拉為1(1.5小時。口服吸收至少37%,進食不影響吸收。鹽酸貝那普利片(洛汀新)的蛋白結合率高達96.7%,苯那普利拉為95.3%。鹽酸貝那普利片(洛汀新)吸收后在肝內(nèi)水解生成苯那普利拉,其抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強。鹽酸貝那普利片(洛汀新)的半衰期為0.6小時,苯那普利拉為10(11小時,2(3天后達穩(wěn)態(tài)。
鹽酸貝那普利片(洛汀新)主要經(jīng)腎清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外則以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結合物排出;11%(12%從膽道排泄。輕中度腎功能障礙(肌酐清除率(30ml/min)、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學。血液透析時,鹽酸貝那普利片(洛汀新)少量可被透析清除。
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(實習編輯:黃小媛)
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