急性毒理
口服給藥的LD50 :小鼠(雄) 82.1 mg/kg ;(雌) 63.1 mg/Kg。大鼠(雄) 113 mg/kg ;(雌)56.6 mg/kg。狗(雄、雌)18.3 mg/kg。
長(zhǎng)期毒理
大鼠12 個(gè)月口服長(zhǎng)期毒理研究顯示,利培酮耐受性良好,唯一觀察到的效應(yīng)(生殖道和乳腺的改變)為催乳素介導(dǎo)的變化,考慮與抗精神病藥物的多巴胺-D2 受體拮抗特性有關(guān)。在狗為期12 個(gè)月的管飼給藥的研究中,顯示利培酮的非毒性劑量為0.31 mg/Kg。
生殖毒性
大鼠的生殖毒理研究結(jié)果顯示,利培酮在任何試驗(yàn)劑量下均無(wú)致畸作用和胚胎毒性。
致突變效應(yīng)
研究表明利培酮無(wú)致突變的潛在風(fēng)險(xiǎn)。
致癌試驗(yàn)
在致癌性方面的研究顯示,利培酮在嚙齒類動(dòng)物中可能強(qiáng)化催乳素介導(dǎo)的致腫瘤作用。相似的由催乳素介導(dǎo)的效應(yīng)同樣見(jiàn)于其它多巴胺-D2 拮抗劑。已證實(shí)該發(fā)現(xiàn)的臨床意義不大。
(責(zé)任編輯:林嘉欣)
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