利培酮,商品名及別名--維思通,沒有損害智力的副作用。利培酮為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
卡馬西平及其它的肝酶誘導劑會降低維思通(利培酮片)活性成份的血漿濃度,一旦停止使用卡馬西平或其它肝酶誘導劑,則應重新確定使用維思通(利培酮片)的劑量,必要時可減量。
托吡酯略微降低利培酮的生物利用度,對維思通(利培酮片)中的抗精神病活性成份無影響。因此,該相互作用基本上不具有臨床意義。
酚噻嗪類抗精神病藥,三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加維思通(利培酮片)的血藥濃度,但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度,但對但對其抗精神病活性成份的影響很小。氟西汀和帕羅西汀(CYP D6抑制劑)可增加維思通(利培酮片)的血藥濃度,但對其抗精神病活性成份需要濃度的影響較小。當開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時,醫(yī)生應重新確定維思通(利培酮片)的劑量。紅霉素(CYP 3A4抑制劑)不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數。膽堿酯酶抑制劑加蘭他敏和多奈哌齊對利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數無顯著影響。
當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
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(實習編輯:彭文)
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