研發(fā)人張治國教授說,目前醫(yī)學(xué)臨床上普遍用嗎啡堿類藥品與杜冷丁等人工合成藥來鎮(zhèn)痛。但是這兩類強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥都是作用于人腦的阿片受體,因此,使用后除了常見的眩暈、惡心、嘔吐、出汗以及過量時的昏迷、呼吸抑制等毒副作用外,最大的缺點是患者會上癮。
新型鎮(zhèn)痛藥AP2.0、AP2.1是作用于神經(jīng)系統(tǒng)的煙堿樣乙酰膽堿受體,通過阻斷神經(jīng)末梢對疼痛感的傳遞來達(dá)到鎮(zhèn)痛的效果,由于能鎖定“攻擊的目標(biāo)”,因此鎮(zhèn)痛持續(xù)時間長,效果遠(yuǎn)比常規(guī)鎮(zhèn)痛藥強(qiáng),而且能修復(fù)神經(jīng)損傷,毒副作用低。據(jù)介紹,AP2.0、AP2.1是從芋螺提取毒素,經(jīng)過氨基酸替換、修飾和生物活性篩選,用基因工程合成的活性肽,具有自主知識產(chǎn)權(quán)。它可以用于治療癌痛、燒傷痛、外傷痛、艾滋病痛、神經(jīng)痛、風(fēng)濕痛、手術(shù)創(chuàng)傷痛等強(qiáng)烈疼痛。張治國說,芋螺是一種海洋軟體動物,它口腔內(nèi)的毒囊分泌的活性物質(zhì)“肽”,能阻斷特異類型的神經(jīng)通道,從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。上世紀(jì)70年代,澳大利亞科學(xué)家開始芋螺毒素的研究。
目前,美國已經(jīng)有上市的芋螺毒素類的鎮(zhèn)痛藥,但該鎮(zhèn)痛藥必須采用蛛網(wǎng)膜或腦脊髓膜注射,使用風(fēng)險較高。AP2.0、AP2.1可以采用皮下、肌肉、靜脈注射,使用安全、方便,而且鎮(zhèn)痛效果強(qiáng),并具有更好的穩(wěn)定性。