胰島素是一種調(diào)節(jié)葡萄糖儲(chǔ)存的激素。2型糖尿病的根源在于胰島素抵抗性(insulinresistance),即細(xì)胞停止對(duì)來(lái)自這種激素的指令作出反應(yīng)。恢復(fù)胰島素敏感性是預(yù)防和治療糖尿病的一種有效的策略,但是市場(chǎng)上唯一銷(xiāo)售的恢復(fù)胰島素敏感性的藥物也會(huì)促進(jìn)脂質(zhì)(脂肪)產(chǎn)生,這會(huì)導(dǎo)致一些嚴(yán)重的副作用。
在一項(xiàng)新的研究中,來(lái)自美國(guó)哥倫比亞大學(xué)、西奈山醫(yī)學(xué)院和瑞典阿斯利康公司(AstraZeneca)的研究人員發(fā)現(xiàn)改善胰島素敏感性同時(shí)避免這些副作用可能是可行的。相關(guān)研究結(jié)果于2017年10月19日在線發(fā)表在Cell期刊上,論文標(biāo)題為“SelectiveInhibitionofFOXO1Activator/RepressorBalanceModulatesHepaticGlucoseHandling”。
胰島素是胰腺分泌的一種激素,它指示細(xì)胞從血液中攝取葡萄糖,并且利用它提供能量。當(dāng)細(xì)胞對(duì)胰島素產(chǎn)生抵抗性時(shí),葡萄糖就會(huì)在血液中堆積。最終,胰島素抵抗性就會(huì)導(dǎo)致2型糖尿病。論文通信作者、哥倫比亞大學(xué)糖尿病研究中心主任DomenicoAccili博士說(shuō),“人們一直在尋找克服胰島素抵抗性同時(shí)又不會(huì)無(wú)意中引發(fā)脂肪堆積的方法。但是,之前的努力都沒(méi)有取得成功。”
一種已被研究過(guò)的方法是抑制蛋白FOXO1。動(dòng)物研究已表明當(dāng)FOXO1遭受抑制時(shí),肝臟產(chǎn)生更少的葡萄糖。但是正如其他的胰島素敏感劑(insulinsensitizer)一樣,抑制FOXO1也會(huì)促進(jìn)脂質(zhì)產(chǎn)生。Accili博士說(shuō),“因此,利用一種廣泛作用的FOXO1抑制劑治療胰島素抵抗性能夠?qū)е乱幌盗胁幌胍母弊饔?,比如體重增加。不幸的是,有了FOXO1胰島素敏感劑,你必須好壞都要承受。”
在當(dāng)前的這項(xiàng)研究中,這些研究人員尋找一種部分抑制FOXO1的方法,從而使得葡萄糖水平下降,但是脂質(zhì)水平未受影響。論文共同作者、阿斯利康公司創(chuàng)新藥物與早期開(kāi)發(fā)生物技術(shù)部門(mén)科學(xué)家DanielLindén說(shuō),“我們需要了解的是這兩種FOXO1調(diào)節(jié)的機(jī)制如何存在差異,因此我們能夠鑒定出選擇性的抑制劑。”
在小鼠體內(nèi)開(kāi)展的研究中,Accili博士和他的同事們發(fā)現(xiàn)FOXO1與蛋白SIN3A一起限制脂質(zhì)產(chǎn)生。Accili博士說(shuō),“這提示著如果我們能夠發(fā)現(xiàn)作用于FOXO1的葡萄糖產(chǎn)生部分同時(shí)不會(huì)干擾SIN3A的分子,那么我們能夠改善胰島素敏感性,降低血糖,同時(shí)不會(huì)增加脂肪水平。”
這些研究人員通過(guò)篩選一百萬(wàn)個(gè)小分子,鑒定出幾個(gè)僅在肝細(xì)胞中發(fā)揮預(yù)期效果的小分子。他們進(jìn)一步更加詳細(xì)地描述這些小分子中的三個(gè),這有潛力為開(kāi)發(fā)新型胰島素敏感劑鋪平道路。
Accili博士說(shuō),“下一步就是在動(dòng)物試驗(yàn)中優(yōu)化這些化合物,并為臨床試驗(yàn)奠定基礎(chǔ)。我們對(duì)有可能開(kāi)發(fā)一種新的更加安全的糖尿病治療方法感到興奮。
1.本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2 型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病?! ? 2.對(duì)于1型A2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥28用于2型糖尿病。 單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。 聯(lián)合治療:當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。 重要的使用限制:由于對(duì)于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
健客價(jià): ¥53.8適用于單用飲食和運(yùn)動(dòng)治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)用藥,也可與磺脲類(lèi)或胰島素合用。
健客價(jià): ¥6.5用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降 血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥2.5單藥治療 本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng),用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。 與二甲雙胍聯(lián)用 當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2 型糖尿病患者的血糖控制。本品單藥或與二甲雙胍聯(lián)合治療的推薦劑量為100 mg,每日一次。本品可與或不與食物同服。 腎功能不全的患者 輕度腎功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相應(yīng)的
健客價(jià): ¥116本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療,用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。
健客價(jià): ¥130用于2型糖尿病。 單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。 聯(lián)合治療:當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。 重要的使用限制:由于對(duì)于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
健客價(jià): ¥2381.用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。 2.對(duì)某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效。 3.可與磺酰脲類(lèi)或胰島素合用以改善血糖控制。
健客價(jià): ¥10.8單獨(dú)使用本品,建議聯(lián)合飲食及運(yùn)動(dòng)療法,達(dá)到控制非胰島素依賴(lài)型(2型)糖尿病血糖的作用。本品還可和磺脲類(lèi)降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。
健客價(jià): ¥37.51.本品用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對(duì)于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥35用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的非胰島素依賴(lài)型糖尿病人,尤其是肥胖者。不但有降血糖作用,過(guò)可能有減輕體重的作用。對(duì)某些磺酰脲類(lèi)無(wú)效的病例有效。如與磺酰脲類(lèi)降血糖藥合用有協(xié)同作用,較各自的效果更好。
健客價(jià): ¥241)本品優(yōu)選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2)對(duì)于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。 3)本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥9用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。 當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí),瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開(kāi)始。
健客價(jià): ¥62用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥6.8用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類(lèi)療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類(lèi)、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
健客價(jià): ¥11本品適用于治療2型糖尿病。 當(dāng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制血糖時(shí), -本品可作為單藥治療 -當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí),本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用; -當(dāng)穩(wěn)定劑量的胰島素不能有效控制血糖時(shí),本品可與胰島素(合用或不合用二甲雙胍)聯(lián)合使用; -當(dāng)穩(wěn)定劑量的磺脲類(lèi)藥物仍不能有效控制血糖,本品可與磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用。
健客價(jià): ¥62用于單純飲食控制不滿(mǎn)意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。
健客價(jià): ¥4配合飲食控制,用于:(1)治療糖尿病。(2)降低糖耐量低減者的餐后血糖。
健客價(jià): ¥42該產(chǎn)品適用于測(cè)量18周歲及以上的成人組織間液中的葡萄糖水平,用于糖尿病的自我管理,不能作為治療藥物調(diào)整的依據(jù)。掃描檢測(cè)儀中內(nèi)置的血糖血酮檢測(cè)模塊可用于測(cè)量采自指尖、前臂、上臂或拇指根部新鮮毛細(xì)血管全血中的葡萄糖濃度,和采自指尖和靜脈的新鮮全血中的β-羥丁酸濃度,不能用于糖尿病的診斷和篩查,也不能作為治療藥物調(diào)整的依據(jù)。與其配套的輔理善瞬感軟件可以幫助患者或醫(yī)護(hù)人員查看、分析和評(píng)估由掃描式葡萄糖監(jiān)測(cè)
健客價(jià): ¥466用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時(shí)對(duì)控制血糖比各自單獨(dú)使用時(shí)更能達(dá)到協(xié)同功效。
健客價(jià): ¥29本品適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍、磺酰脲類(lèi)藥物或胰島素聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均
健客價(jià): ¥17.81.本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。 2.對(duì)于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素的用量,防止低血糖發(fā)生。 3.本品也可與磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥合用,具協(xié)同作用。
健客價(jià): ¥8.8抗糖尿病藥物,屬胰島素增敏劑,可降低II型糖尿病胰島素抗性,通過(guò)增加胰島素受體的敏感性而降低血糖。
健客價(jià): ¥20本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療,適合使用沙格列汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者,以改善此類(lèi)患者的血糖控制。(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))
健客價(jià): ¥101