目的：觀察索拉非尼對人非小細胞肺癌（non-smallcelllungcancer,NSCLC）A549和H1299細胞增殖和凋亡的影響,并探討其可能機制。
索拉非尼是一種多靶向性的治療腫瘤的口服藥物。其本來是用于治療對標準療法沒有響應或不能耐受之胃腸道基質腫瘤和轉移性腎細胞癌。能選擇性地靶向某些蛋白的受體，后者被認為在腫瘤生長過程中起著一種分子開關樣的作用。它的上述適應證已在美國獲得了FDA授予的“快通道”審批地位。經臨床驗證，索拉非尼還能抑制人非小細胞肺癌細胞的增殖并誘導其凋亡,其作用機制可能與阻斷ERK信號通路有關。
方法：不同濃度索拉非尼作用A549和H1299細胞后,應用CCK-8（cellcountingkit-8）法檢測細胞的增殖抑制率,FCM檢測細胞周期和細胞凋亡,蛋白質印跡法檢測細胞的磷酸化細胞外信號調節(jié)激酶（phosphorylatedextracellularsignal-regulatedkinase,p-ERK）和磷酸化Ak（tphosphorylatedAkt,p-Akt）蛋白的表達水平。
索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現水皰。在臨床試驗中，最常見的與治療有關的不良事件有腹瀉、皮疹／脫屑、疲勞、手足部皮膚反應、脫發(fā)、惡心、嘔吐、瘙癢、高血壓和食欲減退。
結果：不同濃度索拉非尼能抑制A549和H1299細胞的增殖,且呈濃度依賴性（P〈0.05）;索拉非尼能誘導細胞凋亡,與對照組比較,G0/G1期細胞比率明顯上升,S期細胞比率相應下降,細胞阻滯于G0/G1期（P〈0.05）;索拉非尼作用后,A549和H1299細胞中p-ERK蛋白的表達明顯低于對照組（P〈0.05）。
（實習編輯：周小芳）
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