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埃洛替尼的藥效分析

2014-01-22 來(lái)源:健客網(wǎng)社區(qū)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:體外研究結(jié)果顯示,Erlotinib具有廣譜抗癌效應(yīng)。其中對(duì)卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)、腎癌、結(jié)腸直腸癌、非何杰金淋巴瘤等均有良好的敏感性。

  體外研究結(jié)果顯示,Erlotinib具有廣譜抗癌效應(yīng)。其中對(duì)卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)、腎癌、結(jié)腸直腸癌、非何杰金淋巴瘤、胃癌、腹膜癌、胰腺癌膀胱癌均有良好的敏感性,且Erlotinib的抗癌作用有明顯的劑量依賴性。

  在裸鼠中進(jìn)行的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)顯示,Erlotinib可有效阻止肝及人類頭頸部癌細(xì)胞(HNS)異種移植物中EGF誘發(fā)的EGFR自磷酸作用。藥動(dòng)學(xué)研究表明,埃羅替尼口服吸收充分但較緩慢,單劑口服給藥150mg后平均達(dá)峰時(shí)間為3h,最高血藥濃度(1.136±0.865)ug/ml生物利用度接近80%。

  血漿蛋白結(jié)合率可達(dá)到90%-95%。該藥80%經(jīng)細(xì)胞色素cYP3A4代謝,主要代謝產(chǎn)物OSI420,OSI420也能抑制EGFR的活性,其代謝學(xué)特點(diǎn)與埃羅替尼相似。埃羅替尼在體內(nèi)的過(guò)程符合非房室模型,半衰期為(24.43-14.69)h

 

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