日韩大乳视频中文字幕,亚洲一区二区三区在线免费观看,v在线,美女视频黄频a免费大全视频

您的位置:健客網(wǎng) > 腫瘤頻道 > 抗癌藥物 > 靶向治療熱點(diǎn)藥物-易瑞沙

靶向治療熱點(diǎn)藥物-易瑞沙

2015-03-19 來源:健客網(wǎng)社區(qū)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:本品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療……

  【藥品名稱】通用名:吉非替尼片、易瑞沙英文名:GefitinibTablet、Iressa、ZD1839

  【性狀】褐色,橢圓形或圓形(不同國家上市的藥形狀不一樣),雙凸面,薄膜衣片;一面印有“250”,每片含吉非替尼250mg。

  【適應(yīng)癥】本品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。對(duì)于既往化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效,是基于客觀反應(yīng)率指標(biāo)而確立的,尚無對(duì)照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期方面的臨床受益。本品用于非小細(xì)胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對(duì)照臨床研究,尚待設(shè)計(jì)良好的對(duì)照臨床試驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)。

  藥物動(dòng)力學(xué)特性:

  吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。對(duì)于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長,轉(zhuǎn)移和血管生成,并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。在體內(nèi),吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞衍生系的腫瘤生長,并提高化療、放療激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實(shí)驗(yàn)中已證實(shí)吉非替尼對(duì)局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。藥物代謝動(dòng)力學(xué)特性靜脈給藥后,吉非替尼迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時(shí),吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10天的給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。24小時(shí)間隔用藥,循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吸收口服給藥后,吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時(shí)。癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進(jìn)食對(duì)吉非替尼吸收的影響不明顯。在一項(xiàng)健康志愿者的實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)pH值維持在pH5以上時(shí),吉非替尼的吸收減少47%。分布在吉非替尼穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布容積為1400L,表明組織分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率近90%。吉非替尼與血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白結(jié)合。代謝體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶只有CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中,吉非替尼與metoprolol(美多心安,一種CYP2D6酶底物)合用使該組的作用有少量的增高(35%),其實(shí)際臨床意義尚未估計(jì)。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中吉非替尼未顯示酶誘導(dǎo)作用,并且對(duì)其它的細(xì)胞色素P450酶也沒有顯著抑制作用(體外)。吉非替尼的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定:N—丙基嗎啉類的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基類的氧化脫氟作用。在人血漿中分離到的主要代謝物是O-desmethyl吉非替尼。它對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,因此對(duì)吉非替尼的臨床活性無明顯作用。清除吉非替尼總的血漿廓清約為500mL/min。主要通過糞便排泄,約4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。特殊人群:根據(jù)人群用藥資料,沒有發(fā)現(xiàn)穩(wěn)態(tài)血藥濃度與患者的年齡、體重、性別、種族或肌苷清除率之間有相關(guān)性。一項(xiàng)包括41例實(shí)體腫瘤伴有肝轉(zhuǎn)移,而肝功能正常、中度或重度損害的患者的臨床研究中對(duì)吉非替尼進(jìn)行評(píng)價(jià)。

  【中國臨床研究】在中國進(jìn)行的臨床研究:在中國的5個(gè)臨床研究基地中進(jìn)行了臨床研究,以評(píng)估吉非替尼片250mg/日在既往接受過化學(xué)治療的非小細(xì)胞肺癌患者中的客觀緩解率。共有159名受試者至少服用了一次吉非替尼片250mg,受試者的人口學(xué)和疾病特征情況如下:

  男性91人(57.2%),女性68人(42.8%);

  年齡均數(shù)為56.5歲(標(biāo)準(zhǔn)差11.3),中位數(shù)為57歲,范圍(最小值,最大值)在31.0-84.0歲;

  年齡組情況:18-60歲組有91人(57.2%),60-70歲組有46人(28.9%),70歲以上組有22人(13.8%);

  吸煙狀況:不吸煙者有90人(56.6%),曾吸煙。

(實(shí)習(xí)編輯:王歡)

有健康問題?醫(yī)生在線免費(fèi)幫您解答!去提問>>
健客微信
健客藥房