易瑞沙吉非替尼片為褐色，圓形，薄膜衣片；一面印有IRESSA250。易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。那么，易瑞沙吉非替尼片的禁忌有哪些呢？肺癌的腫瘤伴隨綜合征是怎樣呢？

易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。易瑞沙吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時(shí)吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及&alpha；1-酸性糖蛋白結(jié)合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。

易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定：N-丙基嗎啉基團(tuán)的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團(tuán)類的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動(dòng)復(fù)極化過(guò)程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。

易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過(guò)糞便排泄，少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。

易瑞沙吉非替尼片的禁忌：已知對(duì)該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重超敏反應(yīng)者。

10%～20%的肺癌患者伴有腫瘤伴隨綜合征，最常見(jiàn)伴隨此類癥狀的是小細(xì)胞肺癌和鱗癌，常見(jiàn)的瘤伴綜合征有：肺源性骨關(guān)節(jié)病綜合征(杵狀指、骨關(guān)節(jié)腫痛、骨膜增生等)、SIADH(抗利尿激素分泌異常綜合征)、高鈣血癥等，還有庫(kù)欣綜合征、重癥肌無(wú)力或男性乳腺增大等情況，約16%的病人伴有神經(jīng)肌肉癥狀。部分患者合并皮膚病如：硬皮病、黑色棘皮病。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）