吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份為吉非替尼。易瑞沙的包衣處方:羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的藥物過量如何呢?
易瑞沙總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙主要通過糞便排泄,易瑞沙少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別,易瑞沙主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,對小鼠腫瘤細胞生長沒有抑制作用。
易瑞沙每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積,經(jīng)7-10劑給藥后達到穩(wěn)態(tài)。易瑞沙達到穩(wěn)態(tài)后,24小時間隔用藥,易瑞沙的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙口服給藥后,易瑞沙的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時。易瑞沙對癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。易瑞沙對進食吸收的影響不明顯。
易瑞沙靜脈給藥后,易瑞沙迅速清除,分布廣泛,易瑞沙的平均清除半衰期為48小時。易瑞沙對癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時。易瑞沙在穩(wěn)態(tài)時的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙與血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白結(jié)合。
易瑞沙的藥物過量:對于服用過量本品還沒有專門的治療方法,現(xiàn)在尚不知過量服用可能的癥狀。在I期臨床試驗中,少量患者服用到每天1000mg的劑量,觀察到一些不良反應(yīng)的發(fā)生頻率增加和嚴重程度升高,主要是腹瀉和皮疹。對于藥物過量引起的不良反應(yīng)應(yīng)給予對癥處理,特別是嚴重腹瀉應(yīng)給予適當?shù)闹委煛?/p>
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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