馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮?;瘜W(xué)名稱:(±;)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(Z)-2-丁烯二酸鹽。那么,馬來酸羅格列酮片與華法林合用如何呢?
馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片激活PPAR-γ核受體,馬來酸羅格列酮片可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外,PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。馬來酸羅格列酮片屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,馬來酸羅格列酮片通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。馬來酸羅格列酮片的臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結(jié)果表明,馬來酸羅格列酮片可改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,馬來酸羅格列酮片也可使餐后血糖和胰島素水平下降。馬來酸羅格列酮片對血糖控制的改善作用較持久,馬來酸羅格列酮片可維持達52周。
馬來酸羅格列酮片適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。馬來酸羅格列酮片對于飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,馬來酸羅格列酮片可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。馬來酸羅格列酮片對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不能替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。馬來酸羅格列酮片為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強效激動劑。馬來酸羅格列酮片在人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。
馬來酸羅格列酮片與華法林合用:連續(xù)服用本品對華法林對映體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無影響。
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(實習編緝:邵澤妹)
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