馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成份為馬來(lái)酸羅格列酮。馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片與阿卡波糖合用如何呢?
馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。馬來(lái)酸羅格列酮片在治療劑量范圍內(nèi),馬來(lái)酸羅格列酮片的血漿峰濃度(Cmax)與藥-時(shí)曲線下面積(AUC)隨劑量增加而成比例增加,馬來(lái)酸羅格列酮片的消除半衰期為3~4小時(shí),與劑量無(wú)關(guān)。
馬來(lái)酸羅格列酮片的群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明,馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積(Vss/F)大約為17.6升(±;30%)。馬來(lái)酸羅格列酮片約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。馬來(lái)酸羅格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,減輕其高胰島素血癥,馬來(lái)酸羅格列酮片可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。
馬來(lái)酸羅格列酮片的動(dòng)物研究提示,馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn),馬來(lái)酸羅格列酮片在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLUT-4的基因表達(dá)增加。馬來(lái)酸羅格列酮片不會(huì)使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。
馬來(lái)酸羅格列酮片與阿卡波糖合用:健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,對(duì)單劑口服本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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