馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮?;瘜W(xué)名稱:(±;)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮(Z)-2-丁烯二酸鹽。那么,馬來酸羅格列酮片與吉非貝齊合用如何呢?
馬來酸羅格列酮片適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運(yùn)動,可控制2型糖尿病患者的血糖。馬來酸羅格列酮片對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,馬來酸羅格列酮片可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。馬來酸羅格列酮片對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不能替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。馬來酸羅格列酮片為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強(qiáng)效激動劑。馬來酸羅格列酮片在人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。
馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片激活PPAR-γ核受體,馬來酸羅格列酮片可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外,PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。馬來酸羅格列酮片屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,馬來酸羅格列酮片通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。馬來酸羅格列酮片的臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結(jié)果表明,馬來酸羅格列酮片可改善血糖控制情況,同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低,馬來酸羅格列酮片也可使餐后血糖和胰島素水平下降。馬來酸羅格列酮片對血糖控制的改善作用較持久,馬來酸羅格列酮片可維持達(dá)52周。
馬來酸羅格列酮片與CYP2C8抑制劑(如吉非貝齊)聯(lián)合用藥,可能升高羅格列酮血漿濃度。所以當(dāng)本品與CYP2C8抑制劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí),由于可能增加與劑量相關(guān)不良反應(yīng)的潛在風(fēng)險(xiǎn),需要減低本品的應(yīng)用劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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