鹽酸文拉法辛緩釋膠囊腎功能損傷病人,每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個體化給藥,增加用藥劑量時應格外注意。為硬膠囊,內容物為白色至類白色球形小丸。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與CYP3A4抑制劑合用是有怎樣呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要成份為鹽酸文拉法辛。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊藥理作用是抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質的活性有關,臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應)有關。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與CYP3A4抑制劑合用是合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛可能會升高文拉法辛和ODV水平(見[藥物相互作用]-酮康唑)。因此,當合并使用CYP3A4抑制劑和文拉法辛時應謹慎。
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(實習編緝:陳志方)
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