鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的致畸作用是怎樣呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對(duì)多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對(duì)乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無(wú)明顯活性。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)（如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng)）有關(guān)。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對(duì)單胺氧化酶（MAO）的活性無(wú)抑制作用。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊通過(guò)多次口服用藥，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān)，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛（ODV）是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在75～450mg/天的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動(dòng)學(xué)模型，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3&plusmn；0.6和0.4±0.2L/h/kg，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h，表觀（穩(wěn)態(tài)）分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結(jié)合率較小，分別為27%和30%。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的致畸作用：給大鼠和家兔投予鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，劑量（以mg/m2換算）相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍（大鼠）和4倍（家兔），文拉法辛沒(méi)有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當(dāng)藥物劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍時(shí)就會(huì)使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機(jī)會(huì)增多，同時(shí)在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當(dāng)文拉法辛的劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的1/4時(shí)不會(huì)引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無(wú)適當(dāng)和對(duì)照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究的結(jié)果不一定預(yù)示人體的反應(yīng)。故除非必須，否則文拉法辛不應(yīng)用于孕婦。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）