鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類白色球形小丸。是抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質的活性有關。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與CYP2D6抑制劑合用是有怎樣呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時間不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%,個別病人需進行劑量個體化。腎功能損傷病人,每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個體化給藥,增加用藥劑量時應格外注意。在每天相同的時間與食物同時服用,每天一次,用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與CYP2D6抑制劑合用是體外和在體的研究證實文拉法辛主要由CYP2D6酶代謝為有活性的代謝產物ODV,CYP2D6酶對多種抗抑郁藥的代謝活性決定于基因多態(tài)性。當文拉法辛和CYP2D6抑制劑合用時,可能會降低文拉法辛代謝成為ODV,結果導致文拉法辛血藥濃度升高,ODV的濃度降低。這種作用與CYP2D6酶低活性的人群代謝特征相似(見[藥代動力學]-代謝和排泄)。由于文拉法辛和ODV均具有藥理活性,因此當文拉法辛和抑制CYP2D6的藥物合用時無需調整劑量。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與氟哌啶醇進行的藥代動力學研究發(fā)現(xiàn),氟哌啶醇的總口服清除率降低42%,AUC增加70%,最大血藥濃度增加88%,但是氟哌啶醇的消除半衰期沒有變化,目前仍不明這種變化的機制。
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(實習編緝:陳志方)
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