琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類白色薄膜衣片。除去包衣后顯白色。主要成份為琥珀酸美托洛爾?；瘜W(xué)名：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。那么，琥珀酸美托洛爾緩釋片用于心功能III-IV級的穩(wěn)定性心力衰竭患者是怎樣呢？

琥珀酸美托洛爾緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝，生物利用度約為20%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片在飲用葡萄柚果汁時(shí)，琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。

琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結(jié)合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L，所以根據(jù)不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。

琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%，穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。

琥珀酸美托洛爾緩釋片用于心功能III-IV級的穩(wěn)定性心力衰竭患者：推薦的起始用量為11.875mg（23.75mg片的半片），一日一次。劑量應(yīng)個(gè)體化，在增加劑量過程中應(yīng)密切觀察患者，因?yàn)槟承┗颊叩男牧λソ甙Y狀可能會(huì)加重。1-2周后，劑量可加至23.75mg，一日一次。再過2周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。對于那些能耐受更高劑量的患者，每2周可將劑量加倍，最大可至190mg，一日一次。對低血壓和（或）心動(dòng)過緩的患者，可能需要減少所合用藥物量或減少本品的劑量。開始的低血壓不一定意味著在長期治療中患者不能耐受本品的用量，但必須在病情穩(wěn)定后才能增加劑量。其他注意事項(xiàng)包括可能需要增加對腎功能的監(jiān)測。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）