藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,嚴重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭(心功能NYHAIV)患者用琥珀酸美托洛爾緩釋片可以嗎?
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成;每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩(wěn),作用超過24小時。
美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑,其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。琥珀酸美托洛爾的選擇性是劑量依賴的,由于緩釋片血藥濃度的峰值明顯低于同劑量的普通平片,使該劑型有相對更高的β1受體選擇性。美托洛爾無β受體激動作用,幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時作用。
本品口服后吸收完全,藥物吸收發(fā)生在整個胃腸道,包括結(jié)腸。本品的生物利用度為30%-40%。美托洛爾在肝臟代謝,3個主要的代謝物已被確定,均無有臨床意義的β-受體阻滯作用。約5%的美托洛爾以原形由腎排泄,其余的均被代謝。
在嚴重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭(心功能NYHAIV)患者中,有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對照研究資料有限,因此,這類患者的治療只能由經(jīng)驗豐富且訓練有素的醫(yī)生來開始。
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(實習編輯:李建雄)
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