艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,兒童使用艾力達(dá)可以嗎?
艾力達(dá)通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),艾力達(dá)具有增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。艾力達(dá)的一項(xiàng)有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用艾力達(dá)20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用艾力達(dá)的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。
艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。艾力用于治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。艾力達(dá)對酶的純化試驗(yàn)表明,艾力達(dá)是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,艾力達(dá)鹽酸伐地那非片對人PDE5的IC50為0.7nM。艾力達(dá)對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。艾力達(dá)在體外試驗(yàn)中,艾力達(dá)通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。艾力達(dá)在清醒的兔試驗(yàn)中,艾力達(dá)使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,艾力達(dá)的作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。
艾力達(dá)的兒童用藥:兒童(出生至16歲):伐地那非不適用于兒童。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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