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肝損害患者使用艾力達(dá)是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/22 16:04:26
    導(dǎo)讀:艾力達(dá)的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達(dá)由于顯著的首過效應(yīng),艾力達(dá)口服的平均絕對生物利用度大約是15%。

艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非。那么,肝損害患者使用艾力達(dá)是怎樣呢?

艾力達(dá)口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),艾力達(dá)的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達(dá)由于顯著的首過效應(yīng),艾力達(dá)口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達(dá)在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),艾力達(dá)口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

艾力達(dá)與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達(dá)與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的藥代動力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,艾力達(dá)和食物同服或單獨(dú)服用均可。艾力達(dá)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。

艾力達(dá)及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合(約為95%),艾力達(dá)這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。艾力達(dá)對健康志愿者服用90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。艾力達(dá)在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí),艾力達(dá)終末半衰期為4-5小時(shí)。艾力達(dá)口服用藥后,艾力達(dá)以代謝物的形式排泄,艾力達(dá)大部分通過糞便排泄(91-95%),艾力達(dá)小部分通過尿液排泄(2-6%)。

艾力達(dá)用于肝損害患者:輕度肝損害的患者(Child-PughA)不需調(diào)整劑量;中度肝損害患者(Child-PughB),由于伐地那非的清除率減少,建議起始劑量為5mg,隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(Child-PughC)的伐地那非的藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。

方舟健客溫馨提示:為了您的健康,請?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。當(dāng)然,如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時(shí)間向我們咨詢,全國統(tǒng)一免費(fèi)服務(wù)熱線:400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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