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兒童使用艾力達(dá)好嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/22 16:10:20
    導(dǎo)讀:艾力達(dá)的體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。艾力達(dá)的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。

艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,兒童使用艾力達(dá)好嗎?

艾力達(dá)主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,艾力達(dá)小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。艾力達(dá)血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。艾力達(dá)在體內(nèi)主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。艾力達(dá)的體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。艾力達(dá)的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。

艾力達(dá)的代謝物M1具有與艾力達(dá)相似的磷酸二酯酶選擇性,艾力達(dá)在體外試驗(yàn)中,M1抑制PDE5的作用約為艾力達(dá)的28%,占藥效的7%。艾力達(dá)口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),艾力達(dá)的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達(dá)由于顯著的首過效應(yīng),艾力達(dá)口服的平均絕對生物利用度大約是15%。

艾力達(dá)在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),艾力達(dá)口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。艾力達(dá)與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達(dá)與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的藥代動力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,艾力達(dá)和食物同服或單獨(dú)服用均可。

艾力達(dá)的兒童用藥:兒童(出生至16歲):艾力達(dá)不適用于兒童。

藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,詳情請咨詢方舟健客藥師,全國統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位專科藥師為您提供全程安全用藥指導(dǎo)。我們會根據(jù)您的情況為您解答任何用藥方面的問題,方便您放心使用。

(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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