可定瑞舒伐他汀鈣片的代謝是怎樣呢？

來源：健客發(fā)布時間：2017/1/25 16:55:53

導讀：

可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣?；瘜W名稱：雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺?；?氨基]-嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。那么，可定瑞舒伐他汀鈣片的代謝是怎樣呢？

可定瑞舒伐他汀鈣片對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?；颊?，可定瑞舒伐他汀鈣片的體內、體外試驗結果顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片能增加細胞表面的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。

可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀鈣片也能降低TG、升高HDL-C水平?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片對于單純高甘油三酯血癥患者，可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片尚未確定對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。

可定瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。可定瑞舒伐他汀鈣片的動物試驗與細胞培養(yǎng)試驗結果顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟攝取率高，可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀鈣片的代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。

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（實習編緝：陳志東）

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