可定瑞舒伐他汀鈣片與紅霉素合用是怎樣呢？

來源：健客發(fā)布時間：2017/1/25 16:45:21

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可定瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥。那么，可定瑞舒伐他汀鈣片與紅霉素合用是怎樣呢？

可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值。可定瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。可定瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90%。

可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝（約10％）?？啥ㄈ鹗娣ニ♀}片用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學(xué)參數(shù)不變。

可定瑞舒伐他汀鈣片與紅霉素合用：本品與紅霉素合用導(dǎo)致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20％、Cmax下降30％。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動增加所致。

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（實習(xí)編緝：陳志東）

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