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可定瑞舒伐他汀鈣片的遺傳毒性是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/25 16:48:39
    導(dǎo)讀:可定瑞舒伐他汀鈣片能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。

可定瑞舒伐他汀鈣片為粉紅色薄膜衣片。主要成份為瑞舒伐他汀鈣?;瘜W(xué)名稱:雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺?;?氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1)。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片遺傳毒性是怎樣呢?

可定瑞舒伐他汀鈣片對(duì)于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者,可定瑞舒伐他汀鈣片的體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。

可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片也能降低TG、升高HDL-C水平??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片對(duì)于單純高甘油三酯血癥患者,可定瑞舒伐他汀鈣片能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片尚未確定對(duì)心血管發(fā)病率與死亡率的影響。

可定瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片被肝臟攝取率高,可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀鈣片的遺傳毒性:瑞舒伐他汀在Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)中的結(jié)果均為陰性。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

 

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