西樂葆的主要成份為塞來昔布。化學(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，西樂葆對肝臟影響是怎樣呢？

西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，西樂葆在治療血漿濃度時，西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂葆與進(jìn)食(高脂食物)同時給藥，西樂葆的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。

西樂葆對炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

西樂葆為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆的體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，西樂葆的代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。

西樂葆對肝臟影響：在關(guān)于非甾體抗炎藥（NSAIDs）的臨床研究中，多至15%的服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）的患者會有一項(xiàng)或多項(xiàng)肝臟實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的臨界增高，約有1%的患者會出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高（三倍或更多倍高于正常值的上限）。繼續(xù)治療下，這些實(shí)驗(yàn)室異常值會進(jìn)展，保持穩(wěn)定或恢復(fù)正常。在非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品的治療中，有罕見的嚴(yán)重肝臟反應(yīng)的報道，包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎，肝壞死和肝功能衰竭（有些將會致命）。在本品對照臨床研究中，肝臟實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的臨界增高的發(fā)生，在塞來昔布膠囊治療組為6%，安慰劑組為5%；出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高，在塞來昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的癥狀和/或體征，或有肝臟功能不全的實(shí)驗(yàn)室證據(jù)，應(yīng)仔細(xì)觀測肝臟功能惡化發(fā)展的證據(jù)。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進(jìn)展，或有全身表現(xiàn)（如：嗜酸細(xì)胞增多癥，皮疹等）應(yīng)停用塞來昔布。

健客藥師溫馨提醒，藥物選擇因患者個體性差異而往往不同，建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥，詳情請咨詢健客藥師，全國統(tǒng)一服務(wù)熱線：400-086-5111，這有逾百位?？扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。

（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）