西樂葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?；瘜W(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，西樂葆對腎臟影響是怎樣呢？

西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥，西樂葆的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

西樂葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，西樂葆的生物利用度相同。西樂葆在骨關(guān)節(jié)炎患者，西樂葆每日1次或分2次口服200mg后，西樂葆臨床療效及安全性相當。西樂葆在大于65歲的人群中，西樂葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。

西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，西樂葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L，西樂葆在組織中廣泛分布。

西樂葆對腎臟影響：長期使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）會導(dǎo)致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見于腎臟灌注維持中前列腺素起補償作用的患者。在這些患者中，使用NSAID會導(dǎo)致前列腺素生成的劑量依賴性減少，隨之發(fā)生腎血流量減少，這將促成明顯的腎臟失代償。此類風(fēng)險最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者，使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥（NSAIDs）后，通?？苫謴?fù)至治療前的狀況。臨床試驗顯示，本品對腎臟的影響與對照的非甾體抗炎藥（NSAIDs）相似。

在現(xiàn)有的對照臨床研究中，尚無在進展期腎臟疾病的患者中應(yīng)用本品的資料。故不推薦在進展期腎臟患者中應(yīng)用本品。如必須使用本品，建議密切監(jiān)測患者的腎功能。

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（實習(xí)編緝：李華藝）