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服用西樂葆會出現(xiàn)液體潴留嗎?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/1/15 16:53:25
    導(dǎo)讀:西樂葆的血漿蛋白結(jié)合高,可達(dá)97%。西樂葆的體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。

西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,服用西樂葆會出現(xiàn)液體潴留嗎?

西樂葆對健康受試者在治療劑量下,西樂葆的血漿蛋白結(jié)合高,可達(dá)97%。西樂葆的體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,西樂葆在組織中廣泛分布。西樂葆并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂葆在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。西樂葆的體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,西樂葆的代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。

西樂葆原形藥具有藥理活性,西樂葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。西樂葆的清除主要通過肝臟進(jìn)行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,西樂葆的清除率約為500mL/分。

一些服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)包括西樂葆的患者出現(xiàn)液體潴留和水腫(見[不良反應(yīng)])。在CLASS研究中(見特別研究-CLASS),服用本品400mg每日兩次(分別是骨關(guān)節(jié)炎(OA)和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)推薦劑量的4倍和2倍,是FAP的批準(zhǔn)劑量)、布落芬800mg每日三次和雙氯芬酸75mg每日兩次的患者第9個月外周水腫的Kaplan-Meier累積率分別為4.5%、6.9%和4.7%,塞來昔布應(yīng)慎用于有體液潴留或心衰的患者。

如果您有更多關(guān)于本產(chǎn)品的疑問,或者其他關(guān)于本產(chǎn)品用藥的任何疑問,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,健客藥房專科藥業(yè)咨詢熱線:400-086-5111。藥物選擇須慎重,請?jiān)趯I(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導(dǎo)下使用。

(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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