富馬酸替諾福韋二吡呋酯片為白色杏仁狀薄膜衣片，一面上刻有“GSK”和“300”。除去包衣后顯白色至類白色。那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片用于腎功能損害患者是怎樣呢？

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導(dǎo)致基因突變，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在Ames試驗中結(jié)果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在一項體內(nèi)小鼠微核試驗中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結(jié)果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在小鼠和大鼠中進行了長期經(jīng)口給藥致癌性研究，暴露水平大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雌性小鼠在高劑量下（暴露水平比人高16倍）肝臟腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治療劑量5倍時，未見致癌性。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋通過與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶和HBV反轉(zhuǎn)錄酶的活性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶α、β線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片用于腎功能損害的患者：腎功能損害的患者中替諾福韋的藥代動力學(xué)發(fā)生改變(參見"警告：腎功能損害")。在肌酐清除率<50mL/分鐘或者晚期腎病(ESRD)要求滲析的患者中，替諾福韋的Cmax和AUC0-∞增加。建議在肌酐清除率<50mL/分鐘的患者中或在患晚期腎病要求透析的患者中更改富馬酸替諾福韋二吡呋酯的給藥間期。替諾福韋能夠被血液透析有效清除，萃取系數(shù)大約為54%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg單次給藥后，一次4小時的血液透析大約能清除替諾福韋給藥劑量的10%。

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（實習編緝：邵澤妹）